Амиодарон: инструкция и применение
Русское название
АмиодаронЛатинское название вещества Амиодарон
Химическое название
(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (и в виде гидрохлорида)Брутто-формула
C25H29I2NO3Фармакологическая группа вещества Амиодарон
Антиаритмические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
I20 Стенокардия [грудная жаба]I20.0 Нестабильная стенокардияI20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмомI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI47.1 Наджелудочковая тахикардияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.0 Фибрилляция и трепетание желудочковI49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризацияI49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненноеR07.2 Боль в области сердца
Код CAS
1951-25-3Характеристика вещества Амиодарон
Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.Фармакология
Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное. Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50%. Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема первой дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.Применение вещества Амиодарон
Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества Амиодарон
Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.Способ применения и дозы
В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.Меры предосторожности вещества Амиодарон
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.Год последней корректировки
1999Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти | Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Амиодарон | 0.226 |
| Амиодарон Белупо | 0.017 |
| Амиодарон-Акри® | 0.023 |
| Амиодарона гидрохлорид | 0.003 |
| Амиокордин® | 0.087 |
| Веро-Амиодарон | 0.014 |
| Кардиодарон® | 0.025 |
| Кордарон® | 0.365 |
| Опакордэн | 0.011 |
| Ритмиодарон™ | 0.033 |
| Седакорон® | 0.016 |